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Dr Sandra L Richter Ph D Biografía y Hechos

La risperidona es un compuesto químico antipsicótico de segunda generación creado en Janssen Pharmaceutica. El medicamento está aprobado en Estados Unidos por la Food and Drug Administration (FDA)[1]​ ​ y anexado a Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud​[2]​ como antipsicótico atípico[3]​. ​ Es vendida bajo la marca Risperdal y disponible como medicamento genérico.​ Se utiliza para tratar la Esquizofrenia, el Trastorno bipolar, la irritabilidad asociada con el Autismo, y la agresividad cualquiera sea su causa.   Definición Es un medicamento que pertenece a la clase de los antipsicóticos atípicos, se denomina que es atípico debido a que tiene menor afinidad por los receptores D2 en comparación con los antipsicóticos típicos, además de esto, se caracteriza porque tienen una mayor afinidad por los 5-HT2A[4]​, ocupando más del 80% de los receptores corticales 5-HT2A, lo cual aumenta la actividad de los receptores 5-HT1A que tiene efectos inhibitorios sobre las células glutamatérgicas, esta es la razón por la que el uso de Risperidona produce menos efectos extrapiramidales y una mínima incidencia de hiperprolactinemia. La principal indicación terapéutica es para tratar los síntomas positivos de la esquizofrenia, también se utiliza en el trastorno esquizoafectivo, para tratar y disminuir los episodios de manía del trastorno bipolar y problemas conductuales como autolesión y agresividad en personas autistas.[5]​ Historia La risperidona es un compuesto químico antipsicótico de segunda generación, sintetizado en 1984 por el Dr. Paul Janssen y su equipo de trabajo en Janssen Pharmaceutica, laboratorio farmacéutico perteneciente a Johnson & Johnson. En 1993, la risperidona recibió la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento de la esquizofrenia.[6]​ Descripción La risperidona, perteneciente a la clase de las piridopirimidinas. Tiene el efecto de antagonistas de la serotonina, antagonistas alfa-adrenérgicos, antagonistas de los receptores H1, antipsicóticos de segunda generación, antagonistas dopaminérgicos, fármacos psicotrópicos e inhibidores EC 3.4.21.26 (enzima prolil oligopéptido). Es miembro de las piridopirimidinas, compuestos organofluorados, heteroarilpiperidinas y 1,2-benzoxazoles.[7]​ Nombres comerciales Es vendido comercialmente como Risperdal en España, México, Estados Unidos, Canadá, Reino Unido y Portugal, así como en otros muchos países, o también como Ridal en Nueva Zelanda, Rispolept en países de Europa del Este, Dagotil y Belivon o Rispen en otros países. La risperidona contiene benzisoxazola y piperidina como parte de su estructura molecular. Los derechos originales de la patente de los laboratorios Janssen para la risperidona finalizaron el 29 de diciembre de 2007, lo cual presumiblemente permitirá abrir el mercado a otros fabricantes que comercializarán la droga como medicamento genérico, si bien, Janssen continuó teniendo derechos exclusivos sobre mercadotecnia del producto hasta el 29 de junio de 2008, como resultado de las nuevas indicaciones del medicamento en el ámbito pediátrico. Síntesis A continuación se muestra la síntesis de la risperidona[8]​ Farmacocinética Vías de administración Administración digestiva Vía oral: Es la vía más común de administración, se puede encontrar en forma de tabletas y solución líquida.[9]​ Administración parental Vía intramuscular: inyección intramuscular de liberación prolongada. Están asociados con ciertas desventajas, que incluyen una titulación lenta de la dosis, dolor en el lugar de la inyección, necesidad de administración mensual o quincenal del fármaco por parte de un profesional de la salud e incapacidad para retirar o revertir el medicamento en caso de emergencia. Mejor cumplimiento farmacoterapéutico.[10]​ Vía subcutánea: Además, se encuentra en desarrollo clínico una formulación de risperidona inyectable subcutánea de acción prolongada que requiere una dosificación mensual. Administración tópica Vía transdérmica: Braeburn Pharmaceuticals Inc (Princeton, New Jersey) compró una formulación de risperidona para implantación subcutánea a Endo Pharmaceuticals (Malvern, Pennsylvania) y la reformuló como un implante de risperidona. (RHODE ISLAND). Esta formulación está diseñada para implantarse en la parte superior del brazo y liberar el fármaco activo a un ritmo constante durante 6 meses. En fase de investigación.[11]​ Absorción Después de la administración oral, la risperidona se absorbe por completo y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 horas.[12]​ La biodisponibilidad absoluta de la risperidona es del 70%. La biodisponibilidad oral relativa de los comprimidos de risperidona en comparación con la solución fue del 94%.[13]​ Los alimentos no afectan a su absorción, por lo que la risperidona se puede tomar con o sin alimentos. La mayoría de los pacientes alcanzaron el estado de meseta de risperidona en un día. Después de 4 a 5 días de uso, la 9-hidroxirisperidona se estabiliza. (enlace de estado estacionario). Es un medicamento liposoluble. Distribución La risperidona tiene un proceso de distribución rápido, con un volumen de distribución de 1 a 2 litros por cada kilogramo. En el plasma, la risperidona se une tanto a la proteína albúmina como a la alfa-1-glucoproteína ácida, está unión a proteínas del plasma es del 90% y la de su metabolito activo denominado, 9-hidroxi-risperidona, es del 77%.[14]​ En estudios se concluyó que en el plasma humano, la unión a la proteína de la risperidona era independiente de la concentración del fármaco hasta 200 ng/ml. La unión de la risperidona aumentó a valores de pH más altos. La risperidona se unía tanto a la albúmina como a la glicoproteína alfa 1-ácido. La unión a la proteína plasmática de la risperidona y la 9-hidroxi-risperidona en los ancianos no fue significativamente diferente de la de los sujetos jóvenes. Las diferencias de unión a las proteínas plasmáticas entre los pacientes con insuficiencia hepática o renal y los sujetos sanos no fueron significativas o más bien pequeñas. La relación de concentración de sangre a plasma de risperidona promedió 0,67 en el hombre, 0,51 en perros y 0,78 en ratas. Las interacciones de desplazamiento de la risperidona y la 9-hidroxi-risperidona con otros medicamentos fueron mínimas.[15]​ Metabolismo y metabolitos Es metabolizado en 30%-70% en el hígado. La risperidona es metabolizada por CYP 2D6 al metabolito activo 9-hidroxi-risperidona, que tiene efectos farmacológicos similares a los de la risperidona. CYP 2D6 tiene un polimorfismo genético. Los metabolitos activos de CYP 2D6 convierten rápidamente la risperidona en 9-hidroxi-risperidona, mientras que los metabolizadores lentos de CYP2D6 la convierten mucho más lentamente. Aunque los metabolizadores rápidos tienen concentraciones más bajas de risperidona y concentraciones más altas de 9-hidroxi-risperidona que los metabolizadores lentos, la farmacocinétic.... Descubre los libros populares de Dr Sandra L Richter Ph D. Encuentra los 100 libros más populares de Dr Sandra L Richter Ph D